ANTIMIKROBNI POTENCIJAL BENZALDOKSIMA: SINTEZA, BIOLOŠKA AKTIVNOST I IN SILICO STUDIJE - Ilić, Katarina; Lazarević, Jelena (Arhiv za farmaciju, 2023)
Oksimi su jedinjenja zastupljena u biljnom i životinjskom svetu, gde čine deo odbrambenog sistema i učestvuju u olfaktornoj komunikaciji. Predstavljaju intermedijere u biosintezi velikog broja metabolita i jedan su od proizvoda enzimske oksidacije i dekarboksilacije aminokiselina. Važna su klasa jedinjenja sa širokom primenom u sintetskoj hemiji. Oksimska grupa poseduje ulogu i donora i akceptora vodonične veze što omogućava dobru interakciju sa biološkim targetima i ispoljavanje širokog spektra bioloških aktivnosti, kao što su antimikrobna, antiinflamatorna, antioksidativna i antikancerska aktivnost (1). Usled sve veće ekspanzije multirezistentnih patogenih sojeva i činjenice da brojna istraživanja potvrđuju antibakterijsko, antivirusno i antifungalno delovanje raličitih derivata oksima, ova jedinjenja predstavljaju pogodne kandidate za razvoj novih antimikrobnih lekova. Sprovedeno istraživanje obuhvatalo je sintezu benzaldoksima standardnim postupkom kondenzacije benzaldehida i soli hidroksilamina (2), ispitivanje antimikrobne aktivnosti sintetisanih jedinjenja mikrodilucionom metodom (3) na laboratorijski kontrolisanim sojevima bakterija Bacillus subtilis i Staphylococcus aureus, plesni Aspergillus niger i gljivice Candida albicans, kao i in silico studije korišćenjem SwissADME i DataWarrior softvera. Ispitana jedinjenja ne utiču na rast bakterijskih sojeva u ispitanim koncentracijama, dok inhibiraju rast gljivice Candida albicans i plesni Aspergillus niger u rasponu koncentracija 62,5-500 µg ml-1 i 125-500 µg ml-1. Na osnovu dobijenih rezultata uočava se fungistatski potencijal benzaldoksima supstituisanih elektronegativnim polarnim grupama, dok in silico studije uglavnom predviđaju pogodne fizičkohemijske, farmakokinetičke i toksikološke karakteristike sintetisanih benzaldoksima.