Derivati halkona kao potencijalni antiseptici i dezinficijensi - Krajišnik, Danina; Ivković, Branka; Božić, Dragana; Kotur-Stevuljević, Jelena; Vujić, Zorica (Arhiv za farmaciju, 2022)
Globalno tržište antiseptika i dezinfekcionih sredstava ubrzano raste podstaknuto pandemijom koronavirusa i mogućim širenjem drugih zaraznih bolesti u budućnosti. Antimikrobna, antiinflamatorna i redoks aktivnost halkona (1,3-diaril-2-propen-1-ona) je dobro dokumentovana u literaturi. Cilj ove studije bio je skrining antimikrobne aktivnosti halkona i njihovih zasićenih derivata kao aktivnih farmaceutskih sastojaka, sintetisanih Claisen-Schmidt kondenzacijom. Redoks potencijal ispitivanih jedinjenja je ispitan u biosredini primenom spektrofotometrijskih metoda za određivanje prooksidantnih/antioksidativnih parametara. Sprovedena su i preformulaciona ispitivanja rastvorljivosti i kompatibilnosti sa ekscipijensima uobičajeno korišćenim u tečnim farmaceutskim oblicima. Svi testirani halkoni i njihovi zasićeni derivati su pokazali zadovoljavajuću antimikrobnu aktivnost, ali su dva zasićena halkona pokazala najbolji MIC (0,156 – 1,25 mM) i kategorisana su kao jedinjenja sa jakom bakteriostatskom aktivnošću. Rastvorljivost halkona sa umerenom antimikrobnom aktivnošću i redoks potencijalom bili su viši od njegove minimalne bakteriostatske i baktericidne koncentracije u svim ispitivanim rastvaračima (etanol, izopropil alkohol i propilenglikol). Na osnovu hemijske strukture i predviđene logP vrednosti za zasićene halkone koji pokazuju bolju antimikrobnu aktivnost, očekuje se i bolja rastvorljivost u vodi. Ovi podaci mogli bi da budu polazna osnova za formulisanje antiseptika i dezinfekcionih sredstava sa nižim koncentracijama rastvarača na bazi alkohola, uzimajući u obzir da je u prethodnom ispitivanju pokazan sinergizam između zasićenog halkona i etanola, kao i izopropil alkohola. S obzirom na svetliju boju zasićenog halkona, očekuje se i bolja estetska prihvatljivost razvijenih formulacija, jer neće bojiti kožu i predmete tokom nanošenja.