ISPITIVANJE UTICAJA VRSTE NOSAČA NA SVOJSTVA TEČNO-ČVRSTIH KOMPAKATA SA AKTIVNIM PRINCIPIMA PRIRODNOG POREKLA - Glišić, Teodora; Vlatković, Milica; Boričić, Anica; Bjelobrk, Jelena; Parojčić, Jelena; Aleksić, Ivana (Arhiv za farmaciju, 2021)
Primena biljnih preparata i preparata na bazi pčelinjih proizvoda sve je više zastupljena u savremenoj terapiji, ali je na tržištu prisutan mali broj čvrstih farmaceutskih oblika sa ovim aktivnim principima (1). Tečno-čvrsti sistemi (engl. liquisolid systems) predstavljaju formulacije kod kojih se primenom odabranih ekscipijenasa aktivna supstanca u tečnom obliku ili njen rastvor/disperzija prevodi u prašak dobre protočnosti, kompresibilnosti i kompaktibilnosti. Ovaj jednostavan i energetski efikasan postupak bi mogao naći primenu u proizvodnji čvrstih farmaceutskih oblika sa tečnim ekstraktima, što bi doprinelo prevazilaženju nekih od izazova povezanih sa primenom ovih preparata kao što su neprecizno doziranje, neprijatan ukus i jednostavnost primene za pacijente (2). Cilj ovog rada bio je da se ispita uticaj vrste nosača na protočnost, tabletabilnost, raspadljivost i sposobnost kvašenja tečno-čvrstih kompakata pripremljenih sa tečnim ekstraktima prirodnog porekla.Porozni ekscipijensi Syloid® XDP 3050, Neusilin® US2, Fujicalin® i Vivapur® type 101 korišćeni su kao nosači, a koloidni silicijum-dioksid kao sredstvo za oblaganje. Kao tečna faza korišćeni su biljni preparat na bazi uljanog ekstrakta kantariona i propilenglikolni ekstrakt propolisa. Smeše su pripremljene pomoću tarionika i pistila, udeo tečne faze kretao se od 15,4% до 49,8%. Protočnost pripremljenih smeša ispitana je primenom tri različite metode. Svojstva pri kompresiji ispitana su nakon komprimovanja na ekscentar tablet mašini i simulatoru kompakcije, a zatim su ispitane raspadljivost i sposobnost kvašenja kompakata.Sve smeše pripremljene sa uljanim ekstraktom kantariona pokazale su dobru protočnost nezavisno od primenjenog nosača. Smeše pripremljene sa ekstraktom propolisa pokazale su umerenu protočnost, osim smeše sa Neusilin® US2 kao nosačem koja je i pored visokog udela tečne faze pokazala dobru protočnost. Zadovoljavajuća zatezna čvrstina postignuta je kod svih kompakata izrađenih na simulatoru kompakcije. Uočen je uticaj faktora formulacije (vrsta nosača, vrsta i udeo tečne faze) na sposobnost kvašenja tečno-čvrstih kompakata. Najkraće vreme kvašenja postignuto je kada je kao nosač korišćena mikrokristalna celuloza, kod kompakata sa uljanim ekstraktom kantariona, odnosno Fujicalin®, kod kompakata sa propilenglikolnim ekstraktom propolisa. U oba slučaja najveći stepen apsorpcije vode postignut je sa mikrokristalnom celulozom kao nosačem. Ispitivanjem raspadljivosti utvrđeno je da tečno-čvrsti kompakti sa propilenglikolnim ekstraktom propolisa i Fujicalin®-om kao nosačem pokazuju zadovoljavajuću raspadljivost, dok je za sve druge formulacije neophodan dodatak superdezintegratora.Dobijeni rezultati ukazuju na značajan potencijal primene visoko poroznih nosača i tehnologije tečno-čvrstih sistema kao pristupa za prevođenje tečnih preparata sa aktivnim principima prirodnog porekla u tablete, kao farmaceutski oblik koji je široko prihvaćen od strane pacijenata.