Formulacija hidrofilnih i lipidnih matriks tableta sa modifikovanim oslobađanjem ibuprofena primenom koprocesovanih ekscipijenasa - Lazić, Irina; Kučević, Sabina; Ćirin-Varadjan, Slobodanka; Aleksić, Ivana; Djuriš, Jelena (Arhiv za farmaciju, 2022)
Formulacija tableta sa modifikovanim oslobađanjem ibuprofena predstavlja izazov zbog visoke doze lekovite supstance ograničene kompresibilnosti i kompaktibilnosti. U ovom radu procenjena je mogućnost izrade matriks tableta sa modifikovanim oslobađanjem ibuprofena postupkom direktne kompresije uz primenu koprocesovanih ekscipijenasa. Upotrebljeni su koprocesovani ekscipijensi hidrofilnih i lipidnih karakteristika. Korišćeni su komercijalno dostupan koprocesovani ekscipijens na bazi hidroksipropilmetilceluloze i laktoze (RetaLac®), kao i koprocesovani ekscipijens izrađen u laboratorijskim uslovima, kao lipidno matriks formirajuće sredstvo na bazi glicerilpalmitostearata (Precirol®) i laktoze. Praćen je uticaj vrste koprocesovanog ekscipijensa, udela ibuprofena u tabletama (25%, odnosno 50%) i opterećenja pri kompresiji (100, odnosno 500 kg) na mehaničke karakteristike izrađenih hidrofilnih, odnosno lipidnih matriks tableta. Takođe, ispitivana je brzina oslobađanja ibuprofena iz pripremljenih matriks tableta u aparaturi sa rotirajućim lopaticama uz izmenu medijuma (0,1M HCl i fosfatni pufer pH 6,8). Zatezna čvrstoća ispitivanih formulacija je bila u opsegu 0.5-2 MPa. Opterećenje pri kompresiji i tip koprocesovanog ekscipijensa su pokazali značajan uticaj na zateznu čvrstoću. Ibuprofen se iz svih formulacija oslobađao usporeno, pri čemu je količina oslobođena nakon 8 sati ispitivanja varirala od 35 do 80%, u zavisnosti od prirode matriks formirajućeg materijala. Oslobađanje ibuprofena iz lipidnih matriks tableta je bilo sporije u poređenju sa hidrofilnim tabletama, pri čemu ni opterećenje pri kompresiji ni udeo ibuprofena nisu pokazali značajan uticaj. Iz oba tipa matriks tableta postignuto je oslobađanje ibuprofena kinetikom nultog reda. Na osnovu dobijenih rezultata može se zaključiti da koprocesovani ekscipijensi omogućavaju izradu hidrofilnih i lipidnih matriks tableta sa modifikovanim oslobađanjem ibuprofena postupkom direktne kompresije.