ISPITIVANJE UTICAJA VRSTE NOSAČA NA SVOJSTVA TEČNO-ČVRSTIH KOMPAKATA SA AKTIVNIM PRINCIPIMA PRIRODNOG POREKLA - Glišić, Teodora; Vlatković, Milica; Boričić, Anica; Bjelobrk, Jelena; Parojčić, Jelena; Aleksić, Ivana (Arhiv za farmaciju, 2021)
Primena biljnih preparata i preparata na bazi pčelinjih proizvoda sve je više zastupljena u savremenoj terapiji, ali je na tržištu prisutan mali broj čvrstih farmaceutskih oblika sa ovim aktivnim principima (1). Tečno-čvrsti sistemi (engl. liquisolid systems) predstavljaju formulacije kod kojih se primenom odabranih ekscipijenasa aktivna supstanca u tečnom obliku ili njen rastvor/disperzija prevodi u prašak dobre protočnosti, kompresibilnosti i kompaktibilnosti. Ovaj jednostavan i energetski efikasan postupak bi mogao naći primenu u proizvodnji čvrstih farmaceutskih oblika sa tečnim ekstraktima, što bi doprinelo prevazilaženju nekih od izazova povezanih sa primenom ovih preparata kao što su neprecizno doziranje, neprijatan ukus i jednostavnost primene za pacijente (2). Cilj ovog rada bio je da se ispita uticaj vrste nosača na protočnost, tabletabilnost, raspadljivost i sposobnost kvašenja tečno-čvrstih kompakata pripremljenih sa tečnim ekstraktima prirodnog porekla. Porozni ekscipijensi Syloid® XDP 3050, Neusilin® US2, Fujicalin® i Vivapur® type 101 korišćeni su kao nosači, a koloidni silicijum-dioksid kao sredstvo za oblaganje. Kao tečna faza korišćeni su biljni preparat na bazi uljanog ekstrakta kantariona i propilenglikolni ekstrakt propolisa. Smeše su pripremljene pomoću tarionika i pistila, udeo tečne faze kretao se od 15,4% до 49,8%. Protočnost pripremljenih smeša ispitana je primenom tri različite metode. Svojstva pri kompresiji ispitana su nakon komprimovanja na ekscentar tablet mašini i simulatoru kompakcije, a zatim su ispitane raspadljivost i sposobnost kvašenja kompakata. Sve smeše pripremljene sa uljanim ekstraktom kantariona pokazale su dobru protočnost nezavisno od primenjenog nosača. Smeše pripremljene sa ekstraktom propolisa pokazale su umerenu protočnost, osim smeše sa Neusilin® US2 kao nosačem koja je i pored visokog udela tečne faze pokazala dobru protočnost. Zadovoljavajuća zatezna čvrstina postignuta je kod svih kompakata izrađenih na simulatoru kompakcije. Uočen je uticaj faktora formulacije (vrsta nosača, vrsta i udeo tečne faze) na sposobnost kvašenja tečno-čvrstih kompakata. Najkraće vreme kvašenja postignuto je kada je kao nosač korišćena mikrokristalna celuloza, kod kompakata sa uljanim ekstraktom kantariona, odnosno Fujicalin®, kod kompakata sa propilenglikolnim ekstraktom propolisa. U oba slučaja najveći stepen apsorpcije vode postignut je sa mikrokristalnom celulozom kao nosačem. Ispitivanjem raspadljivosti utvrđeno je da tečno-čvrsti kompakti sa propilenglikolnim ekstraktom propolisa i Fujicalin®-om kao nosačem pokazuju zadovoljavajuću raspadljivost, dok je za sve druge formulacije neophodan dodatak superdezintegratora. Dobijeni rezultati ukazuju na značajan potencijal primene visoko poroznih nosača i tehnologije tečno-čvrstih sistema kao pristupa za prevođenje tečnih preparata sa aktivnim principima prirodnog porekla u tablete, kao farmaceutski oblik koji je široko prihvaćen od strane pacijenata.