Medicinska hemija inhibitora histon deacetilaza - Ružić, Dušan; Đoković, Nemanja; Nikolić, Katarina; Vujić, Zorica (Arhiv za farmaciju, 2021)
Savremena hemoterapija kancera se bazira na velikom broju različitih naučnih pristupa. Dugo se smatralo da bi genetsku nestabilnost u kancerskim oboljenjima trebalo lečiti agensima koji direktno oštećuju DNK. Razumevanje molekularnih osnova malignih oboljenja rasvetlilo je značaj fenotipske plastičnosti. U eri epigenetike, učinjeni su mnogi napori da se izmeni aberantna homeostaza u kancerskom oboljenju bez modifikovanja sekvence DNK. Jedna od takvih strategija je modulacija lizinskog acetiloma u humanim kancerima. Da bi se acetil grupa uklonila sa histona, ćelije koriste enzime histon deacetilaze. Poremećena ravnoteža acetilacije i deacetilacije na lizinskim ostacima histona može biti regulisana inhibitorima histon deacetilaza. Kroz ovaj pregledni rad, biće prikazani mehanizmi inhibicije izoformi histon deacetilaza, različiti inhibitori histon deacetilaza, kao i njihove terapijske primene i očekivanja u modernom razvoju lekova.